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Análogos de nucleósidos
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Los '''análogos de nucleósidos''' son una categoría de fármacos empleados contra el [[virus]] del [[VIH]] y la [[hepatitis]] crónica por el virus de la [[Hepatitis#Hepatitis_B|virus de la hepatitis B]].
==Antecedentes==
Los [[nucleósido]]s son moléculas que contienen bases de [[purina]] o [[pirimidina]] con azúcar. Los nucleósidos son los bloques de construcción fundamentales del [[RNA]] y del [[DNA]].
Los medicamentos antivirales como [[aciclovir]], [[idoxuridina]], [[vidarabina]] y [[trifluridina]] son análogos de purinas y pirimidinas que se incorporan al DNA viral y afectan la síntesis de proteína viral. Como resultado, los virus nuevos que se forman no pueden funcionar de manera adecuada. La reproducción viral disminuye y la infección se reduce.
==Inhibidores de la transcriptasa inversa==
La [[lamivudina]] fue el primer fármaco de administración oral para el tratamiento de la hepatitis B. Otros análogos de los nucleósidos son [[cidofovir]], [[didanosine]], [[telbivudina]], [[ganciclovir]], [[estavudina]], [[zalcitabina]] y [[zidovudina]] son reconocidos durante el proceso sintético e incorporados al nuevo DNA viral dirigido. Sin embargo, debido a que el análogo es una "base falsa" (no es la "pareja correcta" que permita la síntesis para continuar), la cadena de DNA es terminada en el punto en que el medicamento se incorporó. Estos fármacos inhiben de manera efectiva la síntesis de DNA viral y en el VIH, la [[transcriptasa inversa]] es inhibida.<ref></ref>
Debe notarse que la enzima transcriptasa inversa también puede ser inhibida por medicamentos que no son nucleósidos (no nucleósidos).
==Inhibidores de proteasa==
[[Archivo:Aspartic_protease.png |thumb | |Proteasa aspartica 1 viral. Es una de las proteasas que utiliza el VIH.]]
Los nuevos medicamentos contra el VIH, [[darunavir]], [[fosamprenavir]], [[indinavir]], [[lopinavir]], [[nelfinavir]], [[ritonavir]], [[saquinavir]], [[tipranavir]]; y los usados en [[Hepatitis C]] como [[asunaprevir]], [[boceprevir]], [[grazoprevir]], [[paritaprevir]], [[simeprevir]], [[telaprevir]], inhiben la enzima proteasa del VIH.
La proteasa es una enzima esencial para la producción de otras proteínas virales que crean nuevas infecciones. La ventaja de estos medicamentos es que los nuevos virus no pueden infectar más [[linfocito]]s. El sitio y mecanismo de acción son removidos de la actividad de la transcriptasa inversa, por lo que el tratamiento combinado reduce de manera efectiva el número de virus en la circulación (viremia).
==Inconvenientes==
Aunque los mecanismos de acción de ambos tipos de fármacos detienen la reproducción viral, no curan las enfermedades virales. En especial en el SIDA/VIH, el curso de la enfermedad se retrasa pero no es reversible. La principal razón por la que la [[farmacoterapia]] no resulta en curación es que el VIH muta rápidamente en un organismo resistente a los medicamentos. El virus de la inmunodeficiencia adquirida se reproduce de manera tan frecuente y en números tan grandes que las mutaciones ocurren en proteínas virales que son clínicamente significativas. Las mutaciones son errores que suceden de manera accidental durante la reproducción del material genético viral. Cuando este error sucede en la codificación para enzimas del VIH, como la proteasa o la transcriptasa inversa, los medicamentos que inhiben estas enzimas no pueden reconocer a la enzima mutante. Por lo tanto, el virus con el material genético mutado no es afectado por el tratamiento farmacológico y continúa infectando más células del huésped, al tiempo que reproduce más VIH con propiedades resistentes.<ref></ref>
==Otros fármacos==
Existe otra categoría que se conoce como [[análogos de nucleótidos]] que también inhiben la transcriptasa inversa y comprenden un avance importante en el tratamiento de la hepatitis crónica por virus de la hepatitis B. Uno de estos fármacos es el [[adefovir dipivoxil]]. El [[tenofovir|tenofovir disoproxil fumarato]] es el primer inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de los nucleótidos comercializado para el tratamiento de la infección por el VIH.<ref></ref>
==Referencias==
[[Categoría: Farmacología]]
[[Categoría: Fármacos]]
[[Categoría: Clasificaciones farmacológicas]]
==Antecedentes==
Los [[nucleósido]]s son moléculas que contienen bases de [[purina]] o [[pirimidina]] con azúcar. Los nucleósidos son los bloques de construcción fundamentales del [[RNA]] y del [[DNA]].
Los medicamentos antivirales como [[aciclovir]], [[idoxuridina]], [[vidarabina]] y [[trifluridina]] son análogos de purinas y pirimidinas que se incorporan al DNA viral y afectan la síntesis de proteína viral. Como resultado, los virus nuevos que se forman no pueden funcionar de manera adecuada. La reproducción viral disminuye y la infección se reduce.
==Inhibidores de la transcriptasa inversa==
La [[lamivudina]] fue el primer fármaco de administración oral para el tratamiento de la hepatitis B. Otros análogos de los nucleósidos son [[cidofovir]], [[didanosine]], [[telbivudina]], [[ganciclovir]], [[estavudina]], [[zalcitabina]] y [[zidovudina]] son reconocidos durante el proceso sintético e incorporados al nuevo DNA viral dirigido. Sin embargo, debido a que el análogo es una "base falsa" (no es la "pareja correcta" que permita la síntesis para continuar), la cadena de DNA es terminada en el punto en que el medicamento se incorporó. Estos fármacos inhiben de manera efectiva la síntesis de DNA viral y en el VIH, la [[transcriptasa inversa]] es inhibida.<ref></ref>
Debe notarse que la enzima transcriptasa inversa también puede ser inhibida por medicamentos que no son nucleósidos (no nucleósidos).
==Inhibidores de proteasa==
[[Archivo:Aspartic_protease.png |thumb | |Proteasa aspartica 1 viral. Es una de las proteasas que utiliza el VIH.]]
Los nuevos medicamentos contra el VIH, [[darunavir]], [[fosamprenavir]], [[indinavir]], [[lopinavir]], [[nelfinavir]], [[ritonavir]], [[saquinavir]], [[tipranavir]]; y los usados en [[Hepatitis C]] como [[asunaprevir]], [[boceprevir]], [[grazoprevir]], [[paritaprevir]], [[simeprevir]], [[telaprevir]], inhiben la enzima proteasa del VIH.
La proteasa es una enzima esencial para la producción de otras proteínas virales que crean nuevas infecciones. La ventaja de estos medicamentos es que los nuevos virus no pueden infectar más [[linfocito]]s. El sitio y mecanismo de acción son removidos de la actividad de la transcriptasa inversa, por lo que el tratamiento combinado reduce de manera efectiva el número de virus en la circulación (viremia).
==Inconvenientes==
Aunque los mecanismos de acción de ambos tipos de fármacos detienen la reproducción viral, no curan las enfermedades virales. En especial en el SIDA/VIH, el curso de la enfermedad se retrasa pero no es reversible. La principal razón por la que la [[farmacoterapia]] no resulta en curación es que el VIH muta rápidamente en un organismo resistente a los medicamentos. El virus de la inmunodeficiencia adquirida se reproduce de manera tan frecuente y en números tan grandes que las mutaciones ocurren en proteínas virales que son clínicamente significativas. Las mutaciones son errores que suceden de manera accidental durante la reproducción del material genético viral. Cuando este error sucede en la codificación para enzimas del VIH, como la proteasa o la transcriptasa inversa, los medicamentos que inhiben estas enzimas no pueden reconocer a la enzima mutante. Por lo tanto, el virus con el material genético mutado no es afectado por el tratamiento farmacológico y continúa infectando más células del huésped, al tiempo que reproduce más VIH con propiedades resistentes.<ref></ref>
==Otros fármacos==
Existe otra categoría que se conoce como [[análogos de nucleótidos]] que también inhiben la transcriptasa inversa y comprenden un avance importante en el tratamiento de la hepatitis crónica por virus de la hepatitis B. Uno de estos fármacos es el [[adefovir dipivoxil]]. El [[tenofovir|tenofovir disoproxil fumarato]] es el primer inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de los nucleótidos comercializado para el tratamiento de la infección por el VIH.<ref></ref>
==Referencias==
[[Categoría: Farmacología]]
[[Categoría: Fármacos]]
[[Categoría: Clasificaciones farmacológicas]]
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